Перейти к основному содержанию
Реклама
Прямой эфир
Общество
Генпрокуратура признала U.S. Helsinki Commission нежелательной организацией в РФ
Происшествия
В результате крушения самолета в Актау погибли 38 человек
Армия
Средства ПВО за ночь поразили 59 украинских беспилотников над регионами России
Армия
Главный центр связи Генштаба ВС РФ наградили орденом Суворова
Мир
Черный ящик обнаружили на месте крушения самолета в Казахстане
Экономика
В РФ средние зарплатные предложения в нефтегазовой отрасли за год выросли на 21%
Мир
Западные СМИ обеспокоены неопытностью кандидата Трампа на пост главы ВМС
Мир
Путин заявил об ожидаемом росте ВВП стран СНГ на уровне 4,7% по итогам года
Мир
Лавров призвал отвечать на атаки Киева по принципу «семь раз отмерь»
Мир
В Ирландии обвинили Зеленского в краже у союзников миллионов долларов
Мир
Захарова назвала провокацией вбросы про возможную отправку войск ЕС на Украину
Мир
Между Эстонией и Финляндией произошло аварийное отключение кабеля EstLink 2
Армия
ВСУ начали использовать в зоне СВО американские дробовики
Мир
Спецборт МЧС доставит в Москву пострадавших при крушении самолета в Актау россиян
Мир
СМИ заявили о признании трех стран НАТО в неготовности противостоять РФ
Мир
После крушения самолета в Актау госпитализированы 29 человек
Политика
В Госдуме предупредили россиян о штрафах за украшение подъездов к Новому году
Мир
Минтранс Казахстана сообщил о 16 россиянах на борту разбившегося в Актау самолета

Подошли растворчески: кольца глюкозы улучшили лекарства от давления

Как ученым удалось в 20 раз повысить растворимость популярного препарата
0
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Сергей Лантюхов
Озвучить текст
Выделить главное
Вкл
Выкл

Химики в 20 раз повысили растворимость лекарства для снижения давления — телмисартана, соединив его с веществом в виде кольца из связанных между собой молекул глюкозы. Исходный медицинский препарат плохо растворяется в крови, и поэтому для достижения эффекта его нужно принимать в больших дозах. В составе комплекса лекарство стало лучше и быстрее усваиваться, и поэтому используемые для лечения концентрации станут меньше, а значит, снизится риск побочных эффектов.

Как улучшили лекарство от давления

Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (Иваново) синтезировали комплексы из телмисартана и циклодекстринов. Циклодекстрин — вещество в виде кольца из молекул глюкозы, которое получают путем переработки крахмала. На его поверхности находится большое количество гидроксильных групп из водорода и кислорода, благодаря которым соединение хорошо взаимодействует с водой и всасывается в кровь. Внутренняя часть кольца содержит атомы углерода, водорода и эфирные связи, которые создают своего рода полость, напротив, «отталкивающую» воду.

Химики поместили молекулу телмисартана в полость циклодекстрина, сделав это двумя разными способами: в первом случае циклодекстрин и телмисартан перемалывали, а во втором — растворяли в этаноле и затем высушивали.

Полученный комплекс можно рекомендовать для испытаний на мышах, а в дальнейшем на людях. Результаты будут полезны при создании инновационных лекарственных форм телмисартана, которые повысят эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снизят риск нежелательных побочных эффектов. Методики, которые были использованы в данной работе, также могут применяться для улучшения свойств других малорастворимых лекарств, — рассказала руководитель проекта, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов Анжелика Шарапова.

Справка «Известий»

Телмисартан — лекарство, которое повсеместно используют для снижения давления, лечения сердечной недостаточности, метаболического синдрома (нарушения обмена веществ, которое сопровождается высоким давлением и увеличением массы тела) и болезней почек. Однако этот препарат плохо растворяется: это означает, что он медленно всасывается в кишечнике и долго поступает в кровь. В связи с этим для достижения терапевтического действия требуется большая доза препарата, что приводит к значительным побочным эффектам. Так, у людей, принимающих телмисартан, иногда наблюдаются инфекции верхних дыхательных путей, диарея, боль в спине, проблемы с почками и отек слизистых и кожных покровов. Поэтому ученые ищут способы повысить растворимость телмисартана, чтобы снизить вероятность побочных эффектов.

Побочные эффекты лекарств от давления

Ученые проверили растворимость полученных комплексных соединений при температурах от 20°C до 40°C в растворе, по химическому составу схожем с плазмой крови. Эксперименты показали, что комплекс при температуре человеческого тела растворялся в 20 раз лучше чистого телмисартана. Исследователи также выяснили, что перемол как метод получения комплексов приводит к более эффективному взаимодействию лекарственного средства с циклодекстрином. Ученые заметили, что полученные твердые формы лекарственного соединения с циклодекстрином растворяются в водной среде не только лучше, но и быстрее, а следовательно, ускоряют наступление действия лекарства.

Несмотря на широкий выбор антигипертензивных препаратов, лишь небольшое число пациентов с артериальной гипертонией (АГ) лечится эффективно, рассказала «Известиям» врач-кардиолог СМ-Клиники Анастасия Малай. Телмисартан блокирует рецепторы в организме, которые обычно связываются с гормоном под названием ангиотензин II. Когда ангиотензин II связывается с этими рецепторами, это приводит к сужению кровеносных сосудов. Их блокирование помогает кровеносным сосудам расслабиться, чтобы кровь могла легче проходить через них. Это может помочь снизить кровяное давление и снизить риск сердечного приступа и инсульта.

— Телмисартан обеспечивает более эффективный контроль артериального давления в течение 24 часов, особенно в последние шесть часов интервала дозирования, по сравнению с другими антигипертензивными препаратами. Он также обладает плейотрофическим эффектом на метаболизм липидов и глюкозы, но не имеет доказательств эффективности в снижении сосудистых событий. Другие свойства препарата, которые желательны в антигипертензивном агенте, включают минимальный почечный клиренс и отсутствие взаимодействия с цитохромным путем P-450, — рассказала эксперт.

По ее словам, проводится множество исследований, которые показывают способность модифицированного циклодекстрина образовывать комплекс включения с телмисартаном, плохо растворимым препаратом, и связанным с ним влиянием на скорость растворения и относительную биодоступность.

— Комплексы для включения показали улучшенную скорость растворения по сравнению с чистым препаратом. Таким образом, циклодекстрин может быть успешно использован в качестве носителя для перорального введения телмисартана с повышенной биодоступностью и промышленным применением с точки зрения расширения, — считает Анастасия Малай.

Биодоступность телмисартана составляет около 50% — то есть из принятой дозы всасывается, попадает в кровь и поступает к месту действия в организме только около 50% препарата, сказала кардиолог, кандидат медицинских наук, ведущий специалист сети клиник «Семейная» Елена Голикова.

— Поэтому разработка средств доставки лекарственного средства, способных увеличить его всасывание и, следовательно, необходимую дозу, безусловно, будет полезна. Хотя стоит отметить, что даже неусовершенствованный телмисартан имеет достаточно высокую скорость всасывания и в существующих дозировках крайне редко вызывает серьезные побочные эффекты, — сказала она.

Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.

Читайте также
Прямой эфир