Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (Иваново) синтезировали комплексы из телмисартана и циклодекстринов. Циклодекстрин — вещество в виде кольца из молекул глюкозы, которое получают путем переработки крахмала.
На его поверхности находится большое количество гидроксильных групп из водорода и кислорода, благодаря которым соединение хорошо взаимодействует с водой и всасывается в кровь. Внутренняя часть кольца содержит атомы углерода, водорода и эфирные связи, которые создают своего рода полость, напротив, «отталкивающую» воду.
Химики поместили молекулу телмисартана в полость циклодекстрина, сделав это двумя разными способами: в первом случае циклодекстрин и телмисартан перемалывали, а во втором — растворяли в этаноле и затем высушивали.
«Полученный комплекс можно рекомендовать для испытаний на мышах, а в дальнейшем на людях. Результаты будут полезны при создании инновационных лекарственных форм телмисартана, которые повысят эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снизят риск нежелательных побочных эффектов. Методики, которые были использованы в данной работе, также могут применяться для улучшения свойств других малорастворимых лекарств», — рассказала руководитель проекта, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов Анжелика Шарапова.
Ученые проверили растворимость полученных комплексных соединений при температурах от 20 °C до 40 °C в растворе, по химическому составу схожем с плазмой крови. Эксперименты показали, что комплекс при температуре человеческого тела растворялся в 20 раз лучше чистого телмисартана.
Исследователи также выяснили, что перемол как метод получения комплексов приводит к более эффективному взаимодействию лекарственного средства с циклодекстрином. Ученые заметили, что полученные твердые формы лекарственного соединения с циклодекстрином растворяются в водной среде не только лучше, но и быстрее, а следовательно, ускоряют наступление действия лекарства.
Подробнее читайте в эксклюзивном материале «Известий»:
Подошли растворчески: кольца глюкозы улучшили лекарства от давления