Мозговой шторм: создано средство для защиты нейронов при инсульте
Российские ученые совместно с коллегами из Испании и США разработали эффективное лекарство, способное остановить ишемию мозга при инсульте. Оно защищает нервные клетки от гибели, используя модификацию механизма переработки глюкозы. Этот нейропротектор также планируют использовать для улучшения памяти и концентрации при других неврологических заболеваниях, в частности болезни Альцгеймера. Как утверждают разработчики, объемы продаж нового препарата для защиты клеток мозга только в России могут достичь 10 млрд рублей в год. Его клинические испытания начнутся уже в ближайшее время.
Секрет в гликолизе
Ежегодно в России регистрируют около 400 тыс. инсультов. В рамках восстановительной терапии пациентам прописывают лекарства-нейропротекторы, основная задача которых — защищать нервные клетки и препятствовать их гибели. Однако используемые сейчас лекарства обладают слабо доказанной эффективностью.
Международная группа ученых, которую возглавили руководитель лаборатории моделирования биологических систем МФТИ, основатель компании Gero Discovery Петр Федичев, и профессор биохимии и молекулярной биологии в Университете Саламанка (Испания) Хуан Боланьос, разработала низкомолекулярное вещество, которое предотвращает гибель нервных клеток у мышей при ишемическом повреждении головного мозга путем блокирования специального белка (PFKFB3).
–– Это уже не первая попытка заблокировать гликолиз (см. справку) при помощи маленькой молекулы, но мы первые, кто доказал, что это может быть полезно для живых организмов, –– сообщил «Известиям» профессор Хуан Боланьос.
Оказалось, что подавление обозначенного белка улучшает координацию мышей после инсульта и уменьшает размер области поражения мозга. Кроме того, эксперименты на культуре нервных клеток грызунов показали, что молекула-блокатор PFKFB3 защищает нейроны от амилоидного бета-пептида –– главного компонента амилоидных бляшек, появляющихся в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера.
–– Наша гипотеза о том, что блокатор PFKFB3 обладает лечебным эффектом в случае инсульта, подтвердилась, –– отметила директор по доклиническим исследованиям Gero Discovery Ольга Бурмистрова. –– Мы провели аналогичные эксперименты и для уже известной, и для новой молекулы, разработанной в нашей компании, и доказали, что они действительно обладают терапевтическим действием. Кроме того, мы уже получили достоверные данные по безопасности вещества на животных и верим, что нам удастся быстро вывести на рынок нейропротектор нового поколения.
Не только от инсульта
Сейчас задача ученых –– закончить доклинические испытания и быстрее перейти к клиническим. Так как механизм переработки глюкозы универсален, то новая молекула имеет все шансы стать тем лекарством, которое не только поможет людям справиться с последствиями инсульта, но и станет хорошим средством при других неврологических проблемах и заболеваниях. Например, при черепно-мозговых травмах, болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона, а также при целом ряде редких заболеваний.
— Результаты наших исследований дают надежду десяткам миллионов пациентов по всему миру, –– заявил «Известиям» сооснователь компании Gero Discovery Максим Холин. –– Кроме того, вывод нового эффективного запатентованного препарата в целом ряде нозологий с очень большими рынками и неудовлетворенными потребностями –– это отличная бизнес-возможность.
Как сообщил «Известиям» Максим Холин, по предварительным подсчетам, объемы продаж нового лекарства только в России могут достигнуть 10 млрд рублей в год.
Врач-нейрохирург Медицинского центра ДВФУ Артур Биктимиров уверен, что новый нейропротектор будет востребован.
–– Сегодня практически не существует ноотропических препаратов с высоким уровнем эффективности. Пока что говорить о прорыве слишком рано: не всегда то, что хорошо работает in vitro или на лабораторных животных, в итоге оказывается эффективным в клинической практике. Замечательно, если у коллег всё получится, –– отметил нейрохирург.
Клинические испытания нового лекарства для защиты клеток мозга начнутся уже в ближайшее время.
Процесс окисления глюкозы –– гликолиз –– принято считать механизмом, необходимым для выживания клеток организма в случае больших энергетических затрат. Однако в мозге всё обстоит не совсем так. Нейроны расщепляют небольшие количества глюкозы. В то же время астроциты, обеспечивающие нейроны питанием, используют гликолиз довольно интенсивно. Такие различия в метаболизме клеток связаны с активностью специального белка (PFKFB3), которого обычно нет в нейронах, но много в астроцитах. В случае повреждений нервной системы, например при инсульте или черепно-мозговой травме, количество этого специального белка в нейронах возрастает, что вызывает в клетках сильный стресс и приводит к клеточной гибели. В результате развивается ишемическая болезнь, которая может привести к обширному кровоизлиянию в мозг –– инсульту. Нарушения кровоснабжения головного мозга также провоцируют болезни сердца и сосудов, сахарный диабет и изменения, связанные с нарушением обмена веществ. Также клеточная гибель в разы повышает риски развития нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона.
