Факт по маслу: жирные кислоты в наночастицах победят устойчивые инфекции
Российские ученые синтезировали новый антимикробный препарат широкого спектра действия, который будет эффективен как против супербактерий, так и против устойчивых к лекарствам штаммов грибов. В его основе — производные жирных кислот, по своей консистенции похожие на масло, которые для лучшей усвояемости загружены в нанокапсулы. По словам разработчиков, выбранная форма позволяет уменьшить побочные эффекты и возникновение лекарственной устойчивости при сохранении высокой концентрации препарата. Эксперты считают его перспективным, однако необходимы дальнейшие испытания.
И микробы, и грибы
Коллектив ученых из Института биохимической физики (ИБХФ) им. Н.М. Эмануэля РАН и Российского технологического университета (РТУ) МИРЭА разработали новый антимикробный препарат в виде наночастиц. Об этом «Известиям» сообщили в пресс-службе Минобрнауки. Действующее вещество в нем — это конъюгаты (большие молекулы, которые способны образовывать специфические связи с клеточной поверхностью чужеродного объекта) жирных кислот.
— Синтезированный препарат относится к антибиотикам широкого спектра действия: по спектру воздействия некоторые соединения могут влиять не только на бактерии, но и на возбудителей дрожжеподобных грибов, — рассказала «Известиям» младший научный сотрудник ИБХФ РАН Мария Сокол.
С помощью нового препарата можно будет лечить золотистый стафилококк, токсикоинфекции у человека (различные виды отравлений), аспергиллез (грибковое заболевание, которое чаще всего поражает верхние и нижние дыхательные пути, кожу, внутренние органы), кандидоз (воспаление слизистой оболочки кишечника, вызванное грибковой инфекцией).
По своей текстуре конъюгаты жирных кислот напоминают масло, которое плохо смешивается с водными средами, в связи с чем при проведении биологических испытаний они не могут в полной мере проявить свой эффект из-за низкого уровня накопления в микроорганизмах. Также происходит превращение синтезированных соединений в менее активные метаболиты, рассказали разработчики. Включение таких соединений в наночастицы позволяет увеличить их биодоступность, то есть усвояемость организмом. Это означает, что наночастицы эффективно защищают и доставляют антибиотик до «места» его действия.
Селективная подача терапевтических препаратов, включенных в состав наночастиц, позволяет уменьшить побочные эффекты и возникновение лекарственной устойчивости при сохранении высокой концентрации лекарственного средства, подчеркнули авторы исследования.
На патогенном уровне
Механизм антибактериального действия препарата полностью не изучен, но известно, что синтезированные соединения задействуют многие участки на клеточном уровне: изменение проницаемости клеточных мембран и различных внутриклеточных функций. Таким образом, изменение химической структуры соединений позволяет усиливать их антимикробную активность, способствуя взаимодействию с клеточной мембраной, что приводит к необратимым повреждениям и гибели патогенов, рассказали разработчики.
— Предварительные испытания показали эффективность и безопасность полученного препарата. Следующий этап — испытания на животных. Проведение полного цикла доклинических испытаний (на животных) может занять около трех лет. При получении положительных результатов возможен переход к исследованию на людях — клинические исследования, — рассказала кандидат химических наук, старший научный сотрудник ИБХФ РАН Елена Никольская.
Разработка предлагаемого противомикробного препарата сочетает современные подходы в области создания лекарственных средств, такие как прогнозирование свойств, использование наночастиц и другие, рассказала «Известиям» директор научно-образовательного центра «Фармация» СамГМУ Минздрава, доктор фармацевтических наук Татьяна Рязанова.
— Предварительные результаты показали эффективность в отношении распространенных штаммов микроорганизмов и грибов. При успешной реализации дальнейших этапов (испытания на животных, клинические исследования) есть вероятность поступления на фармацевтический рынок новых эффективных и безопасных антимикробных средств, — отметила она.
Судя по описанию, это эффективное и хорошее вещество с высоким потенциалом. Но нужны реальные клинические испытания, чтобы понять, насколько ожидания будут отличаться от действительности, считает кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник лаборатории иммунологии воспаления ФГБУН «Институт иммунологии и физиологии» Уральского отделения РАН Михаил Болков.
— Проблема поиска новых противомикробных средств гиперактуальная. Интенсивное применение антибиотиков, в том числе препаратов резерва, в госпиталях и больницах всего мира привело к тому, что большое количество микробов выработало устойчивость к ним, — подчеркнул он.
Суперинфекции — одна из самых важных проблем в медицине сегодня, которая усугубляется ростом устойчивости микробов к антибиотикам. По прогнозам Всемирной организации здравоохранения, к 2050 году такие бактерии будут убивать около 10 млн человек ежегодно, если не применять нужные меры.
Работа выполнена при финансировании Министерства науки и высшего образования РФ.
